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ハイライト
461432-26-8薬剤の中間物
,C21H25ClO6薬剤の中間物
,Dapagliflozinの薬剤の中間物
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製品名Dapagliflozin
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同義語DAPAGLIFLOZIN;（1S） - 1,5-Anhydro-1-C- [4 chloro3 [（4-ethoxyphenyl）メチルの]フェニル基] - D-glucitol;Dapaglifl
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CAS461432-26-8
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MFC21H25ClO6
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MW408.88
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EINECS639-683-0
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沸点609.0±55.0 °C （予測される）
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密度1.349
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純度99%
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起源の場所中国
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ブランド名RUN
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証明IOS9001
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モデル番号RUN-Z
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最小注文数量10g
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価格inquiry
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パッケージの詳細10g 50g 100g 500g 1kg
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受渡し時間3-7日
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支払条件T/T、MoneyGram、BTCcoin
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供給の能力1kg--100kg
461432-26-8 Dapagliflozin S1548 Selleck C21H25ClO6 639-683-0
セクション1:基本情報
| Dapagliflozinの基本情報 |
| 糖尿病の薬剤の病理学の効果のPharmacokineticsの統合方法安全薬剤相互作用 |
| 製品名: | Dapagliflozin |
| 同義語: | DAPAGLIFLOZIN;（1S） - 1,5-Anhydro-1-C- [4 chloro3 [（4-ethoxyphenyl）メチルの]フェニル基] - D-glucitol;Dapagliflozinのプロパンジオール;BMS-512148-05;Dapagliflozin S1548 Selleck;DAPAGLIFLOZINの基盤;Daglican;Dapagliflozi |
| CAS: | 461432-26-8 |
| MF: | C21H25ClO6 |
| MW: | 408.88 |
| EINECS: | 639-683-0 |
| 製品カテゴリ: | 抑制剤;他のAPIs;APIs;香料;Heterocycles;中間物及び良い化学薬品;医薬品 |
| ファイルMolの: | 461432-26-8.mol |
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| Dapagliflozinの化学特性 |
| 沸点 | 609.0±55.0 °C （予測される） |
| 密度 | 1.349 |
| pka | 13.23±0.70 （予測される） |
| 安全情報 |
| Dapagliflozinの使用法および統合 |
| 糖尿病の薬剤 | Dapagliflozin （ForxigaTM）は共同でブリストル・マイヤーズ スクイブおよびAstraZenecaによって開発される新しいantidiabetic薬剤であり2012年11月12日にヨーロッパ薬代理店（EMA）によって承認される。またタイプII糖尿病の処置のための最初の公認SGLT2抑制剤使用する、糖尿病の処置の重要な選択で、食餌療法に付加物としてglycemic制御およびタイプII糖尿病を持つ大人のための練習を改善することをである。 Dapagliflozinはナトリウム ブドウ糖の共同運送者2の抑制剤である。2014年1月8日、米国の食品医薬品局（FDA）にタイプII糖尿病の処置の使用のためのそれを承認した。その間、FDAは生産者が薬物関連の危険のpost-marketing研究を行なうように要求する。 FDAによって要求されるpost-marketing試験はdapagliflozinとの処置の後に募集された患者の膀胱癌の危険を査定するためにベースラインおよび調査で危険度が高い患者のための心血管の危険を査定するための心血管の結果の試験を含んでいる。別の調査は齧歯動物動物に対するこの薬剤のぼうこうの腫瘍促進の効果を査定する。2つの調査は小児科の患者のdapagliflozinのpharmacokinetics、効力および安全を査定する;一組の増強されたpharmacovigilanceプログラムはdaglitazoneを受け取っている患者のレバー異常そして妊娠の結果のレポートを監察する。DapagliflozinはHaoeyouの薬学によって商号Farxigaの下で販売される。 上記の情報はchemicalbookのアンディーによって編集される。 |
| 病理学の効果 | Dapagliflozinは禁止のナトリウム ブドウ糖の運送者2 （SGLT2）を通って、血流にブドウ糖を再吸収する腎臓の蛋白質働く。これは余分ブドウ糖が増加するインシュリンの分泌なしでglycemic制御を改善する尿を通して排泄されるようにする。この薬剤の使用はこの薬剤を使用するために厳しい腎臓不十分への適当の患者が不具べきである間、正常な腎臓機能の患者を要求する。metformin、pioglitazone、glimepiride、インシュリンおよび他の薬剤とのこのプロダクトまたは組合せの単一の適用はかなりタイプII糖尿病に苦しんでいる患者のHbA1cそして絶食血ブドウ糖を減らすことができる。不利な反作用の頻度はhypoglycemiaの危険度が低いの偽薬に類似していた、体重を減らせる。 dapagliflozinの効力はdipeptidylのペプチダーゼの抑制剤および複数の新しいhypoglycemic薬剤と対等で、また穏やかに血圧および体重を下げることができる。薬剤に5mgがあり、から選ぶべき10mg 2タブレットは単独でまたは他の糖尿病の薬剤を含むインシュリンとともに、使用することができる。 |
| Pharmacokinetics | 健常者では、dapagliflozinは91%の1から2時間、蛋白質の結合率、約78%の口頭生物学的利用能および12.9時間の血しょう末端の半減期であるピーク時Tmaxの経口投与の後で急速に吸収された。経口投与の後で、薬剤はウリジンの二リン酸塩のglucuronosyltransferase 1A9 （UGT1A9）によってP450酵素によってそしてP450酵素に対する抑制的なか引き起こす効果の新陳代謝するより小さい部分が付いているレバーの不活性代謝物質に主に新陳代謝しない。薬剤プロトタイプおよび関連の代謝物質は尿（75%）および糞便（21%）を通して排泄された。高脂肪の食糧とこのプロダクトの同時管理を比較すれば絶食の管理と、Tmaxは1折目によって伸ばすことができるが吸収は程度に影響を与えなかったり、従って食糧とともに管理することができる。 daglitazoneのpharmacokineticsは腎臓機能によってかなり影響された。穏やかで、適当または厳しい腎臓不十分の糖尿病性の患者は20 mgの経口投与に応じてあるために併合する•7日間d-1 daglitazone。正常な腎臓機能の患者と比較される中間の全身の露出量はより高いそれぞれ32%、60%および87%である。正常な腎臓機能、穏やかな不十分、適当な不十分および厳しい不十分の患者のために、定常の24時間の尿のブドウ糖の排泄物量は85、52、18および11g、引き続いてだった。 Kasichayanula等はdaglitazoneに対するレバー機能障害のpharmacokinetic効果を調査した。daglitazoneの10 mgの単一の口頭線量を持っている穏やかで、適当で厳しい肝臓の不十分の患者は各グループのCmax 12%才下がる、高い12%才および正常なレバー機能とのそれより高い40%才それぞれだった。各グループのAUCは3%、36%および67%によって正常なレバー機能のそれよりかなり高かった。 従って、適当で、厳しい腎臓の機能障害の患者にdaglitazoneを適用することを推薦しない。厳しいレバー機能障害の患者は線量の使用を減らす必要がある。 |
| 統合方法 | 5-bromo-2-chlorobenzoic酸はacylating塩素処理に応じてあり、更に2の凝縮に、3服従する発生させる、5 bromo 2 chloro4' ethoxydiphenylメタンを、カルボニル グループの減少のためのphenylethylエーテルとのFriedel技術の反作用が4の6 tetra O trimethylsilylD GLUCOPYRANOSANOIC酸1,5ラクトンある。anomericカーボン ヒドロキシル グループは2 chloro5 （1 methoxyD glucopyranose私Yl） - 4'を与えるエーテル化およびdeprotectionに応じて-あるethoxydiphenylmethane、およびそれからEt3SiH/BF3を使用するため•hypoglycemic代理店に約40%の全面的な収穫とのdaglitazoneを与えるためにすっぱい無水物のエステル化および加水分解に先行しているmethoxy取除く減少のためのOEt2。 Fig.1はdapagliflozinの総合の化学反応のルートを示す。 |
| 安全 | Daglitazoneに10 mgと関連付けられる不利なでき事の発生の優秀な許容そして安全がある•偽薬のそれに類似しているd-1 daglitazone。共通の不利なでき事はhypoglycemia、polyuria、腰痛、生殖の伝染、尿路感染症、dyslipidemiaおよびヘマトクリット（HCT）の増加が含まれていた。hypoglycemiaの全面的な危険は低く、hypoglycemiaの発生は他の基本的なhypoglycemic代理店と関連付けられる。hypoglycemiaの発生は偽薬と比較されたdaglitazone間の処置をおよびsulfonylureasまたはインシュリン接合するために服従している患者でより高かった。従って、このプロダクトがインシュリンかインシュリンのsecretagogueを伴って使用されるとき、後のものの線量を調節する必要がある場合もある。 |
| 薬剤相互作用 | このプロダクトはUGT1A9新陳代謝によってレバーで主に新陳代謝し、P糖蛋白質の基質である。調査はdaglitazoneのpharmacokineticsがmetforminによって、pioglitazone、sitagliptin、glimepiride、vogliboseおよびsimvastatin、ワルファリンvalsartanおよびdigoxin影響されなかったことを確認した。前述の薬剤の血清の集中はまた臨床的にdaglitazoneによってかなり影響を受けていない。Rifampicinは22% mefenamic酸が51% daglitazoneの露出量を減らすボディ露出量を増加できるがことができなかったり24のhの尿のブドウ糖の排泄物に対する重要な効果を間、臨床的にもたらす。 |
| 記述 | オーストラリアの治療上の商品の管理（TGA）およびEC委員会は付加物としてタイプ2の糖尿病の処置のために食事療法し、運動するために10月および2012年11月のdapagliflozinを、それぞれ、承認した。Dapagliflozinは行為のglucosesensitiveおよびインシュリン独立したメカニズムによる可能性としては魅力的な療法である。それは最初のクラスの選択的なSGLT2抑制剤である（IC50=1.1nM;選択率対ブドウ糖のreabsorptionのための腎臓の境界を下げるSGLT1>1000）、腎臓によって除去されるように余分なブドウ糖がする。正常なラットでは、dapagliflozinの管理は3つのmg/kgでamaximal効果の24hの期間にわたるブドウ糖の1900年までmgのdose-dependent排泄物を、促進する。糖尿病のratmodelでは、車によって比較されるdapagliflozinの単一の0.1mg/kgの線量の管理によって55%減らされるhyperglycemiaの膵臓の毒素のstreptozotocinの結果を用いる前処理。ArylOグルコシドSGLT2の抑制剤は医院に早い加入者だったが、dapagliflozin抵抗で見つけられるarylCグルコシド連結はarylOグルコシドに関連して改善された臨床実用性をもたらすグルコシダーゼ仲介された新陳代謝への相談する。変更された炭水化物aglycone連結はオルトからのメタ代わりにされたarylglucosideに付随の調節が有効なSGLT2阻止を達成するように要求した。Dapagliflozinは每silylatedgluconolactoneとのaryllithiumの反作用によって複数のステップで主Cグルコシド連結を形作るために総合された。結果として生じるanomericグリコシドのアルファ選択的な減少は望ましいベータCarylglucosideを与えた。主要な循環の（不活性）代謝物質はglucosylmoietyの3-O-glucuronidationの結果である。ethoxyグループのO-dealkylationからの少数の代謝物質、主要な酸化種の結果およびbiarylmethaneの一部分のヒドロキシル化の。 |
| 化学特性 | 白い固体 |
| 創始者 | ブリストル・マイヤーズ スクイブ（米国） |
| 使用 | ナトリウム ブドウ糖の運送者2の抑制剤。 |
| 使用 | 糖尿病私かII、およびhyperglycemiaのために治療上 |
| 定義 | ChEBI:A.C. - anomericヒドロキシ グループが4 chloro3 （4-ethoxybenzyl） phenylグループ取り替えられるglycosyl構成のベータDブドウ糖。、タイプ2の糖尿病を持つ大人の食事療法そして練習と共に、glycemic ontrolを改善するのに使用される（formo fでプロパンジオールの一水化物）。 |
| 銘柄 | Forxiga |
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